Toremifen sitrat kukuni (Fareston)

Tavsif

Toremifen (shuningdek, Fareston brendi va savdo nomi ostida ham tanilgan) SERMlar (selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari) deb nomlanuvchi dorilar toifasi, oilasi va sinfining a'zosidir. SERMlar anti-estrogenlar deb nomlanuvchi dorilarning yanada kengroq toifasiga kiradi va SERMlarning qarindosh oilasi (ular ham antiestrogenlarga tegishli) aromataza inhibitörleri bo'lib, odatda AI deb qisqartiriladi. SERMlar Toremifen, Nolvadex (Tamoxifen) va Clomid (Clomiphene Citrate) kabi birikmalarni o'z ichiga oladi. Aromataz inhibitörleri (AI) Arimidex (Anastrozol), Aromasin (Exemestane) va Letrozol (Femara) kabi birikmalarni o'z ichiga oladi. Garchi ikkalasi ham antiestrogenlar toifasiga kirsa-da, ularning ikkalasi ham o'z oilalariga bo'lingan kichik toifalardir, chunki SERM va AI lar estrogenni qanday nazorat qilish yoki blokirovka qilish bo'yicha inson tanasidagi ta'sir qilish mexanizmlarida katta farq qiladi. O'tgan o'n yilliklarda ularning har biri nima qilishiga oid juda ko'p tushunmovchilik va noto'g'ri tushunchalar mavjud edi va bu Toremifenni tavsiflashdan oldin har doim o'quvchiga aniqlik kiritilishi kerak. SERMlar haqiqiy "estrogen blokerlari" dir, AI esa bunday emas. SERMlar turli to'qimalarda (asosan ko'krak to'qimalari) maqsadli retseptorlari joylarida estrogen faolligini blokirovka qilish uchun harakat qiladi va ular buni estrogenning o'ziga qaraganda bu to'qimalardagi estrogen retseptorlari bilan kuchliroq bog'lash orqali amalga oshiradilar va odatda estrogenning o'rnini samarali egallaydilar. SERM'lar retseptorlar joyiga bog'langan bo'lib qoladi va inert bo'lib qoladi (ular retseptorlarni faollashtirmaydi yoki hech qanday harakat qilmaydi) Bu estrogenning ushbu retseptorlari bilan bog'lana olmasligiga olib keladi (chunki ular allaqachon SERM tomonidan ishg'ol qilingan). SERMlar ma'lum retseptorlar joylarida estrogenik faollikni blokirovka qilsa-da, SERMlar tanadagi boshqa to'qimalarda (masalan, foydali bo'lishi mumkin bo'lgan jigarda) boshqa retseptorlar joylarida o'zlari estrogen sifatida harakat qilishlari mumkin. Bu estrogen agonisti va estrogen antagonisti faoliyati sifatida tanilgan. Qanday bo'lmasin, SERMlar tanadagi estrogenning umumiy aylanma qon plazmasi darajasini pasaytirishga xizmat qilmaydi - ular faqat ma'lum to'qimalarda uning faolligini bloklaydi. Aromataza ingibitorlari (AI) buning o'rniga, androgenlarni estrogenga aylantirish (aromatizatsiya) uchun javob beradigan ferment bilan bog'lanish orqali organizmdagi estrogenning umumiy aylanma darajasini kamaytiradigan birikmalardir. Bu ferment aromataza deb ataladi. AIlar aromataza fermenti uchun substrat sifatida aromataza fermentining an'anaviy substrat maqsadlariga, ya'ni androgenlarga (masalan, Testosteron) qaraganda jozibadorroqdir. Natijada aromataza fermenti AI bilan ishg'ol qilinadi va shuning uchun androgenlar bilan kimyoviy reaktsiyalarda qatnasha olmaydi. Bu estrogenning ildiz manbasida ishlab chiqarilmasligiga olib keladi va shuning uchun tanadagi estrogen darajasi umuman kamayadi.

Toremifenning xususiyatlari

Toremifenning SERM ekanligi va tanadagi ma'lum to'qimalarda (xususan, ko'krak to'qimalarida) turli retseptorlar joylarida estrogenni blokirovka qilish uchun xizmat qilishi allaqachon aytib o'tilgan. Oddiy tushuntirish sifatida, Toremifen ko'krak to'qimalarida estrogen retseptorlarini egallagan "soxta" estrogenga o'xshaydi. Toremifen tomonidan ishg'ol qilingan ushbu retseptorlari bilan haqiqiy estrogen u erda o'z vazifalarini bajara olmaydi. Toremifen estrogenning umumiy qon plazmasidagi darajasini pasaytirmaydi. Ko'krak to'qimalaridagi estrogen retseptorlariga antagonistik bo'lishdan tashqari, u gipotalamus bezidagi estrogenga ham antagonistikdir (bu asosan gipotalamusni tanada estrogen miqdori kam yoki umuman yo'q deb o'ylaydi, bu esa uning ishlab chiqarilishini ko'payishiga olib keladi). Testosteronning bu darajalarini tiklash uchun aromatizatsiyadan foydalanishi uchun Toremifen boshqa estrogen retseptorlari uchun ham agonistikdir tanadagi to'qimalarda (xususan, jigarda) bu Toremifen ko'krak to'qimalarida va gipotalamusda anti-estrogen sifatida harakat qiladi, bu esa, ayniqsa, anabolik paytida foydali ta'sir ko'rsatishi mumkin steroid tsikli, masalan, xolesterin darajasini yaxshilash va qulayroq diapazonga o'tkazish.

Toremifen Nolvadex bilan chambarchas bog'liq bo'lsa-da, u kashf qilingan boshqa jihatlarda (ba'zi yaxshi va ba'zilari yomon) bir oz farq qiladi. Nolvadex bilan solishtirganda, kuzatilishi kerak bo'lgan birinchi masala, ko'pchilik Nolvadex ko'rsatadigan jigar to'qimalariga kanserogen ta'sir ko'rsatadigan ortib borayotgan tashvishdir. Shuni tushunish kerakki, bu ta'sirlar juda uzoq muddatli foydalanish bilan kuzatilgan va bodibildingchilar va sportchilar shug'ullanadigan juda qisqa muddatli foydalanish bilan bog'liq muammo bo'lmasligi kerak, ammo Toremifenning jigar kamroq ekanligini bilish ba'zilar uchun tasalli berishi kerak. Nolvadexga qaraganda toksik/kanserogen ta'sirga ega, ammo odamlar shuni bilishlari kerakki, Toremifen hali ham Nolvadexning analogi bo'lganligi sababli, u hali ham ko'plab tegishli moddalarni namoyish etadi. jigarga toksik ta'sir.

Toremifen nafaqat ko'krak to'qimalarining o'sishini inhibe qilish, balki ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarda ko'krak to'qimalari va o'simta hujayralarining apoptozisini (yoki dasturlashtirilgan hujayra o'limini) ko'rsatish qobiliyati orqali Nolvadex kabi boshqa SERMlarga nisbatan ustunlikni ifodalashi mumkinligi haqida klinik dalillar mavjud. Bu juda istiqbolli dalil va ma'lumotdir, lekin shuni tushunish kerakki, ko'pincha ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlar sog'lom odamlardan turli xil dori-darmonlarni davolashga juda boshqacha munosabatda bo'lishadi. Ammo bu Toremifenning jinekomastiya to'qimasini juda yaxshi yo'q qilishi, uning o'sishini to'xtatish va oldini olish uchun ba'zi dalillarni keltirishi kerak. Toremifen (Fareston) shuningdek, 8 haftadan so'ng tanadagi Prolaktin darajasini kuniga 300 mg ga kamaytirish qobiliyatini ko'rsatdi. Bu juda yoqimli ma'lumot, chunki agar kerak bo'lsa Toremifendan prolaktinga qarshi dori sifatida foydalanish mumkin. Biroq, bu faqat ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarda paydo bo'lishi mumkin.

Biroq, Toremifenning ba'zi salbiy tomonlari va xususiyatlari mavjud. Birinchisi va, ehtimol, eng muhimi, Torening organizmdagi SHBG (jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin) darajasiga salbiy ta'siri bo'lib, klinik tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Toremifen tabiiy endogen testosteron ishlab chiqarishni rag'batlantirishi va rag'batlantirishi mumkin (bu post uchun yaxshi narsa). -tsikl terapiyasi - PCT), bu aslida tanadagi SHBG darajasini oshiradi. Bu bodibilding, sportchi va anabolik steroid foydalanuvchisi uchun nimani anglatadi, SHBG ning ko'tarilishi tanada kamroq erkin testosteron mavjudligini anglatadi. SHBG - bu testosteron kabi jinsiy gormonlar bilan bog'laydigan va u bilan bog'langan holda uni faol bo'lmagan oqsil bo'lib, testosteronni (yoki SHBGga sezgir bo'lgan boshqa androgenlar va jinsiy gormonlar) "qo'llarni bog'laydi". Natijada, u bog'langan gormon (bu holda, Testosteron) o'z vazifasini bajara olmaydigan qon aylanish doirasiga aylanib qoladi (erkin va bog'langan testosteron). Shuning uchun SHBG darajasining ko'tarilishi tsikldan keyingi tiklanish yoki tsikl davomida ishlash samaradorligini oshirish uchun juda yaxshi narsa emas, bu Toremifenning PCT (tsikldan keyingi terapiya) paytida tiklanish birikmasi sifatida potentsialini kamaytirishi mumkin. Taqqoslash uchun, Nolvadex ning SHBG ga bunday ta'sirini besh o'n yillikdan ortiq foydalanish va o'rganish davomida isbotlanmagan (Toremifenning bir yarim o'n yillik o'rganish va ishlatish bilan solishtirganda).

Bundan tashqari, PCT paytida HPTA (gipotalamus gipofiz moyak o'qi) funktsiyasini tiklash bo'limida Toremifen bu maqsadda Nolvadexga qaraganda kamroq samarali ekanligini ko'rsatdi. Ushbu tadqiqotda kuniga 20 mg Tamoxifen (Nolvadex) 8 hafta davomida LH (Luteinlashtiruvchi gormon) darajasini 70% ga oshirdi, natijada testosteron darajasi 71% ga oshadi. Taqqoslash uchun, Toremifenni kuniga 60 mg dozada bir xil vaqt davomida qo'llash LH darajasining atigi 25% ga va Testosteron darajasining 42% ga oshishiga olib keldi. Shuni ta'kidlash kerakki, kuniga 60 mg Toremifen bu maqsad uchun pastroq doza sifatida qabul qilinadi, ammo bu hali ham Nolvadex bu maqsad uchun barcha uchta SERM orasida eng kuchli va samarali SERM bo'lib qolayotganini aniq ta'kidlashi kerak. HPTA funktsiyasiga ijobiy ta'sir ko'rsatish uchun ularning barchasidan eng past dozani talab qiladi. Tegishli dozalar haqida ko'proq ma'lumot ushbu profilning Toremifen dozalari bo'limida muhokama qilinadi.

Toremifen qanday ishlaydi

Toremifentamoksifenga o'xshash selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM). U asosan gormon retseptorlari-musbat ko'krak saratonini davolashda qo'llaniladi. Bu qanday ishlaydi:

Toremifen qanday ishlaydi:

Estrogen retseptorlarini blokirovka qilish:

Estrogen ta'sirini oldini oladi:Toremifen ko'krak saratoni hujayralarida estrogen retseptorlari bilan bog'lanish uchun estrogen bilan raqobatlashadi. Ushbu retseptorlarni blokirovka qilish orqali u estrogenning saraton hujayralariga biriktirilishini oldini oladi, bu juda muhim, chunki estrogen ko'krak saratoni hujayralarining ayrim turlarini (estrogen-retseptor-musbat) o'sishiga yordam beradi.

Ko'krak to'qimalariga anti-estrogen ta'siri:

O'simta o'sishini inhibe qiladi:Ko'krak to'qimalarida toremifen anti-estrogen vazifasini bajaradi, estrogenning saraton hujayralariga ogohlantiruvchi ta'sirini kamaytiradi. Bu estrogenga tayanadigan o'smalarning o'sishini sekinlashtirish yoki to'xtatishga yordam beradi.

Boshqa to'qimalarda qisman estrogen faolligi:

Suyak va lipidlarning foydalari:Ba'zi boshqa to'qimalarda, masalan, suyak va jigarda, toremifen estrogenga o'xshash ta'sir ko'rsatishi mumkin. Bu suyak zichligini saqlashga yordam beradi va xolesterin darajasiga ijobiy ta'sir ko'rsatishi mumkin, bu osteoporoz va yurak kasalliklaridan, ayniqsa postmenopozal ayollarda himoya qiladi.

Yordamchi terapiya:

Jarrohlik yoki radiatsiyadan keyin qo'llaniladi:Toremifen ko'pincha gormon retseptorlari-musbat ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan bemorlarda saraton takrorlanish xavfini kamaytirish uchun jarrohlik yoki radiatsiyadan keyin yordamchi terapiya sifatida ishlatiladi.

Xulosa:

Toremifen estrogenning ko'krak saratoni hujayralariga ta'sirini blokirovka qilish orqali ishlaydi, estrogenga sezgir o'smalarning o'sishini sekinlashtiradi yoki to'xtatadi. U ko'krak to'qimalarida anti-estrogen vazifasini bajaradi, ammo suyaklar va xolesterin metabolizmida foydali estrogenga o'xshash ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Toremifenning yon ta'siri:

Toremifen - bu ko'pchilik odamlar, ayniqsa erkaklar tomonidan yaxshi muhosaba qilinadigan birikma. Toremifenning eng og'ir nojo'ya ta'siri ayollarda, ayniqsa, ushbu dori dastlab mo'ljallangan va mo'ljallangan ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan ayollarda qayd etiladi. Toremifenning nojo'ya ta'sirlari ayollar uchun qattiqroq yoki yomonroq deb hisoblanishining sababi, Toremifenning estrogen agonisti/antagonisti xususiyatlari erkaklar va endokrin tizim dinamikasidagi oddiy farq tufayli ayollarga erkaklarnikidan juda boshqacha ta'sir ko'rsatishi bilan bog'liq. ayollar. Ayollarda estrogen darajasi erkaklarnikiga qaraganda yuqori bo'lganligi sababli (va ularning tanasi tabiatan fiziologik jihatdan ko'proq bog'liq), Toremifenning ta'siri va uning yon ta'siri erkaklarnikiga qaraganda ayollarga ko'proq ta'sir qiladi. Toremifenning ayollar uchun yon ta'siriga quyidagilar kiradi: qorin yoki oshqozon og'rig'i, tashvish, vaginal oqindi o'zgarishi, tartibsizlik, bosh aylanishi yoki bosh aylanishi, issiq chaqnashlar, vaginal qon ketish, haddan tashqari charchoq va boshqa ayollarga qaratilgan yon ta'sirlar. . Toremifenning ushbu yon ta'sirining aksariyati jinslar o'rtasidagi gormonal farqlar tufayli erkaklar tomonidan sezilmaydi.

Ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan ayollarda o'tkazilgan klinik tadqiqotlar Toremifenning quyidagi yon ta'sirini sanab o'tdi (ko'p tajribalilardan eng kam tajribalilarga qarab): bosh aylanishi, issiq chaqnashlar, terlash, jigar fermentlarining ko'tarilishi, ko'ngil aynishi, vaginal oqindi, shish, qusish va vaginal qon ketishi. Ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan ayollarda sinov ob'ekti sifatida klinik tadkikotlarda topilgan juda kam uchraydigan Toremifenning nojo'ya ta'siri quyidagilardan iborat: mushaklarning qattiqlashishi, sariqlik, nafas olish qiyinlishuvi (nafas qisilishi), ich qotishi, qichishish, anoreksiya, mushaklar kuchini yo'qotish, depressiya, tremor va ko'rishning buzilishi. . Yana bir bor e'tibor bering, bularToremifen tomoni effektlardeyarli faqat ayollar bilan bog'liq va erkaklarda deyarli uchramaydi.

Bodibildingchilar va sportchilar (deyarli barcha erkaklar bo'lish istagi) bo'lgan anabolik steroidlar uchun juda kam salbiy yoki salbiy yon ta'sirlar haqida xabar berilgan. Bu Toremifenni anabolik steroid foydalanuvchilari orasida juda qadrli va izlanuvchan qiladi, chunki ko'p foydalanuvchilar deyarli hech qanday yon ta'siri haqida xabar berishmagan. Ba'zi foydalanuvchilar kayfiyatdagi o'zgarishlar (tanadagi estrogen agonisti/antagonistik faolligi natijasida) va libidoga ijobiy ta'sir ko'rsatishi (ehtimol testosteron ishlab chiqarishga ijobiy ta'siri tufayli) haqida xabar berishlari mumkin. Ba'zi foydalanuvchilar Toremifen bilan libidoning yo'qolishi haqida xabar berishdi, bu, ehtimol, uning SHBG ortib borayotgan xususiyatlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin, bu esa kamroq faol erkin Testosteronning tanada aylanishiga olib keladi. Ko'pgina foydalanuvchilar tomonidan kayfiyatning o'zgarishi odatiy holga qaytishdan oldin foydalanishning dastlabki bir necha kunigacha davom etishi haqida xabar berilgan.

Bu borada klinik ma'lumotlarning sezilarli darajada etishmasligi kuzatiladiToremifenerkaklarda va ayniqsa anabolik steroid foydalanuvchilarida nojo'ya ta'sirlar. Buning sababi shundaki, Toremifen atigi 16 yoshda va uning ko'p vaqtlari ayollar ko'krak bezi saratonini davolash uchun klinik sharoitda ishlatilgan. Shu sababli, erkak anabolik steroid foydalanuvchilarida Toremifenning yon ta'siriga oid yagona ma'lumotlar anekdot ma'lumotlari va foydalanuvchilarning turli tajribalari ko'rinishida.

Toremifenni qo'llash va dozalari:

Ko'krak bezi saratonini davolash uchun Toremifen kuniga 60 mg dozada qo'llaniladi. Ko'krak to'qimalarida saraton hujayralarining ko'payishini oldini olishga yordam beradigan Fareston (Toremifen) ni ayollarga ham, erkaklarga ham buyurish mumkin. Toremifen odatda 1 yil davomida qo'llaniladi, ammo remissiya kuzatilmasa yoki saraton kanallari va bezli saraton to'qimalarining pasayishi kuzatilmasa, bu 2-3 yilgacha cho'zilishi mumkin.

Ukol foydalanuvchilari va bodibildingchilar Toremifenni ko'krak to'qimalarida estrogen retseptorlarini (ER) blokirovka qilganligi sababli jinekomastiyaning oldini olish uchun ishlatishlari mumkin. Testosteronga asoslangan anabolik steroidlar qo'llanilganda, aylanma estrogen darajalari ko'tarilib, estorgen bilan bog'liq yon ta'sirlarning boshlanishiga olib keladi. Toremifen kuniga 30-60mg miqdorida tavsiya etiladi, ammo ko'pchilik arzonroq va samarali alternativa sifatida Nolvadexni (Tamoxifen Citrate) tanlaydi.

Ukol foydalanuvchisi birinchi navbatda estrogenni blokirovka qilish emas, balki aromataz inhibitori (AI) yordamida yuqori estrogen darajasini nazorat qilish kerak. Estrogenni blokirovka qilish AI davolashning so'nggi chorasi sifatida ko'riladi. Testosteron Enantahte, Dianabol va Deca-Durabolin kabi bir nechta androgenlar qo'llanilganda, Toremifen kabi AI va SERM talab qilinishi mumkin.

Toremifen samarali tsikldan keyingi terapiya (PCT) agentidir, ammo taqqoslanadigan tadqiqotlarda Tamoxifen (Nolvadex) kabi kuchli emas. Biroq, Toremifen ikkinchi avlod SERM va Nolvadexga xavfsizroq alternativ sifatida ko'riladi, bu ko'pincha kamroq nojo'ya ta'sirlarga olib keladi. Toremifenning birinchi haftasi uchun 120 mg dozasi tavsiya etiladi, so'ngra past testosteron belgilarini tsikldan keyingi davolash sifatida 5 hafta davomida kuniga 60 mg.

Bizning afzalliklarimiz

1.Sifat: har bir mahsulot bizning professional xodimlarimiz tomonidan qat'iy sinovdan o'tkaziladi va ISO sertifikatiga ega bo'ladi.
2.Price: biz fabrikamizdan beri tengdoshlarimizdan ancha past. Katta buyurtma berganingizda chegirma beriladi.
3.Delivery: Bizda etarli zaxira mavjud, shuning uchun biz to'lovdan keyin 24 soat ichida etkazib berishni amalga oshirishimiz mumkin.
4.Perfect Reshipping siyosati mijozlarning maksimal foydalarini himoya qilish va potentsial yo'qotishlarni kamaytirish uchun qilingan.
5. Sotishdan keyingi yaxshi xizmat: etkazib berilgunga qadar har doim sizning posilkangiz holatini kuzatib boring va mijozlarning muammolarini hal qilish uchun qo'limizdan kelganicha harakat qilamiz.
6.asosiy mahsulotlar: Xom steroidlar, inson o'sish gormoni, yarim tayyor yog'lar, bodibilding peptidlari, SARM xom ashyosi, anabolik steroidlar