Erkaklarda androgenlar erkak jinsiy a'zolarining o'sishi va rivojlanishiga, ikkilamchi jinsiy xususiyatlarning rivojlanishi va saqlanishiga vositachilik qiladi. Androgenlar odatda oqsil anabolizmini oshiradi va oqsil katabolizmini kamaytiradi. Androgenlarning ekzogen administratsiyasi teskari aloqa mexanizmlarining faollashishiga olib keladi, natijada endogen testosteron ishlab chiqarish kamayadi.
Metiltestosteron sintetik androgen retseptorlari agonistidir. Metiltestosteron - bu testosteron etishmovchiligi bo'lgan erkaklarni davolash uchun ishlatiladigan testosteron mimikasi. Bundan tashqari, u postmenopozal ayollarda ko'krak bezi saratonini davolashda antineoplastik vosita sifatida ishlatiladi. Metiltestosteron testosteron hosilasi bo'lib, 17 alfa holatida metil guruhiga ega bo'lib, bioavailabilityni funktsional ravishda oshiradi. Metiltestosteron sitozolik androgen retseptorlarini bog'laydi va ligand-retseptor kompleksi androgenga javob beruvchi genlarning ifodasini tartibga soluvchi transkripsiya omili sifatida ishlaydi. Androgenga sezgir genlar erkak jinsiy a'zolarining o'sishi va rivojlanishi va ikkilamchi jinsiy xususiyatlar uchun javobgardir. Metiltestosteron kabi anabolik vositalar anabolizmni rag'batlantiradi va katabolizmni inhibe qiladi va shu bilan mushak massasi, kuch va quvvatning rivojlanishini rag'batlantiradi.
Metiltestosteron ko'plab sintetik androgen terapevtiklaridan biridir. Metiltestosteron kabi ekzogen androgenlardan umumiy foydalanish cheklangan va diqqat bilan kuzatilishi kerak, chunki prostata o'sishi kabi jiddiy istalmagan yon ta'sirlar paydo bo'lishi mumkin. Yaqinda steroid bo'lmagan androgen retseptorlari modulyatorlari ishlab chiqildi, ular androgen retseptorlarini faollashtirishi mumkin, ammo dihidrotestosteronga qaytarilmaydi yoki estradiolga aromatizatsiya qilinmaydi va shuning uchun maqsaddan tashqari kiruvchi ta'sir ko'rsatmaydi.
