Metiltestosteron sintetik androgen retseptorlari agonistidir. Metiltestosteron testosteron taqlidi bo'lib, testosteron etishmovchiligi va tegishli androgenlarni almashtirish terapiyasi bo'lgan erkaklarni davolash uchun ishlatiladi. Bundan tashqari, u postmenopozal ayollarda ko'krak bezi saratonini davolashda antineoplastik vosita sifatida ishlatiladi. Metiltestosteron testosteron hosilasi bo'lib, 17 alfa holatida metil guruhiga ega bo'lib, bioavailabilityni funktsional ravishda oshiradi. Metiltestosteron sitozolik androgen retseptorlarini bog'laydi va ligand-retseptor kompleksi androgenga javob beruvchi genlarning ifodasini tartibga soluvchi transkripsiya omili sifatida ishlaydi. Androgenga sezgir genlar erkak jinsiy a'zolarining o'sishi va rivojlanishi va erkaklarning ikkilamchi jinsiy xususiyatlari uchun javobgardir. Metiltestosteron kabi anabolik vositalar anabolizmni rag'batlantiradi va katabolizmni inhibe qiladi va shu bilan mushak massasi, kuch va quvvatning rivojlanishini rag'batlantiradi.
Ushbu dori testosteron deb ataladigan tabiiy moddani etarli darajada ishlab chiqarmaydigan erkaklarda qo'llaniladi. Erkaklarda testosteron ko'plab normal funktsiyalar, jumladan jinsiy a'zolar, mushaklar va suyaklarning o'sishi va rivojlanishi uchun javobgardir. Shuningdek, u o'g'il bolalarda normal jinsiy rivojlanishga (balog'atga etishish) yordam beradi. Metiltestosteron tanangiz tomonidan ishlab chiqarilgan tabiiy testosteronga o'xshaydi. Bu androgenlar deb nomlanuvchi dorilar sinfiga tegishli. U ko'plab tana tizimlariga ta'sir qiladi, shuning uchun tananing normal rivojlanishi va ishlashi mumkin. Metiltestosteron ba'zi o'smir o'g'il bolalarda ham balog'atga etishish kechikkanlarda balog'atga etish uchun ishlatilishi mumkin. Bundan tashqari, ayollarda ko'krak bezi saratonining ayrim turlarini davolash uchun ham foydalanish mumkin.